Micropartículas de PHB-HV carregadas com acetilacetonato de hólmiocomo potencial agente de contraste para imagens de ressonância magnética

Resumo

Polímeros biodegradáveis que contêm isótopos radioativos como o Holmium 166 têm aplicações potenciais como emissores de partículas beta em tecidos tumorais. Além disso, Ho (III) é paramagnético, o que o torna adequado como agente de contraste para imagens de ressonância magnética. Foram preparadas microesferas de poli (3-hidroxi-butirato-co-3-hidroxi-valerato) de acetilacetonato de hólmio (Ho (acac) 3) com 5% ou 8% de 3-hidroxi-valerato (HV) por emulsificação / evaporação processo dentro do tamanho de 20-53 ¼m. A caracterização das microesferas foi realizada por microscopia eletrônica de varredura, raios X dispersiva de energia e espectroscopia na região do infravermelho. A carga de acetilacetonato de hólmio, avaliada por termogravimetria, foi até 20 vezes maior para o copolímero com 5% de HV. A liberação de hólmio (III) em tampão fosfato de sódio (pH 7,4) foi acompanhada por nove dias com plasma indutivamente acoplado. Finalmente, as imagens de T2 e T2* RM foram adquiridas e comparadas com a RM do complexo de inclusão de acetilacetonato de hólmio em algumas b-ciclodextrinas. Mostrou-se que as microesferas carregadas com Ho (acac) 3 exibiam uma acumulação de Ho (III) nas suas superfícies mas eram estáveis ao longo do tempo, uma vez que não foi detectada uma libertação expressiva de hólmio (III) durante os nove dias em tampão fosfato de sódio. O acetilacetonato de hólmio em ambas as microesferas ou complexos de inclusão foram muito eficientes na obtenção de imagens ponderadas em T2 e T2* na ressonância magnética, podendo, assim, serem utilizados como agentes de contraste. Esta é a primeira descrição do uso de complexos de inclusão de ciclodextrinas com acetilacetonato de hólmio como agentes de contraste. Novas investigações estão em andamento para avaliar a resistência das micropartículas poliméricas de PHB-HV à ativação nuclear para avaliar seu potencial para uso como radiofármacos para o tratamento de câncer de fígado. (AU)